一、教学基本目标

   《药物化学》是高等学校药学专业教学计划中的一门重要专业必修课，其主要内容涉及新药设计、新药研究、阐明药物的化学本质及探索药物与机体间相互作用的机理，有效合理地应用现有药物，是一门应用性很强的课程。同时《药物化学》是建立在化学学科和生物学科基础之上，用辨证的观点和现代科学方法研究化学药物的制备原理、理化性质、构效关系、生物效应以及寻找新药基本途径的科学。通过本课程的学习，使学生获得：
    1、药物结构，作用及临床应用
    2、药物的化学结构与活性的关系
    3、药物作用基本原理
    4、药物设计的概念及其方法
    5、典型药物合成及其生产方法
    6、药物合成的设计等方面的药物化学基本知识、理论基础，为今后从事科研及生产打下基础。
    药物定义、分类；药物化学研究内容；药物化学进展与发展趋势；我国医药工业概况；药物的质量控制及标准（《药典》）；新药研发过程；药物研发基本概念及原理；药物体内代谢

二、教学基本内容

(一)、绪论(4学时)
    药物定义、分类；药物化学研究内容；药物化学进展与发展趋势；我国医药工业概况；药物的质量控制及标准（《药典》）；新药研发过程；药物研发基本概念及原理
(二)、镇静催眠药、抗癫痫药和精神障碍治疗药（8学时）
    第一节：镇静催眠药——分类、作用机制、构效关系、代表药物；
    第二节：抗癫痫药——分类、作用机制、代表药物；巴比妥类构效关系；
    第三节：精神障碍治疗药——分类、作用机制、代表药物；吩噻嗪类构效关系；
(三)麻醉药（3学时）
    麻醉药物定义、分类；局部麻醉药普鲁卡因开发过程；局部麻醉药的作用及原理；局部麻醉药的临床应用；普鲁卡因的结构修饰；典型局部麻醉药普鲁卡因及利多卡因合成方法剖析；先导化合物的概念以及对先导化合物的结构修饰和优化
(四)、阿片样镇痛药（4学时）
    第一节：吗啡及相关的阿片样激动剂；
    第二节：阿片样激动剂和拮抗剂——哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类及苯并吗喃类以及其它类；纳洛酮和纳曲酮；
    第三节：阿片受体
(五)、拟胆碱药物和抗胆碱药物（4学时）
    第一节：M胆碱受体激动剂；
    第二节：乙酰胆碱酯酶抑制剂；
    第三节：M胆碱受体拮抗剂；
    第四节：N胆碱受体拮抗剂
(六)、肾上腺素能药物（4学时）
    第一节：NE的生物合成、代谢和作用机理；
    第二节：肾上腺素能激动剂；
    第三节：肾上腺素能拮抗剂
(七)、心血管药物（8学时）
    第一节：强心药——药物分类、强心苷结构性能特征；
    第二节：抗心绞痛药物——NO供体药物、钙通道阻滞剂；
    第三节：抗心律失常药物——β受体拮抗剂、离子通道阻滞剂；
    第四节：抗高血压药物——影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物、作用于离子通道的药物、作用于神经系统的药物、利尿药；
    第五节：抗高脂蛋白血症药
（八）、非甾体抗炎药（4学时）
    第一节：非甾体抗炎药的作用机理；
    第二节：解热镇痛药——苯胺类、水杨酸类、吡唑酮类；
    第三节：非甾体抗炎药——非选择性花生四烯酸环氧合酶抑制剂、选择性花生四烯酸环氧合酶抑制剂
(九)、抗过敏药和抗溃疡药（4学时）
    第一节：抗过敏药——经典组胺H1受体拮抗剂、无嗜睡作用的组胺H1受体拮抗剂；
    第二节：抗溃疡药——组胺H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂
（十）、性激素和肾上腺皮质激素（3学时）
    第一节：甾类的化学和作用机理；
    第二节：雄激素和同化激素；
    第三节：雌激素——甾类雌激素、非甾类雌激素和雌激素拮抗剂；
    第四节：孕激素——孕激素、孕激素拮抗剂和避孕药；
    第五节：肾上腺皮质激素
(十一)抗生素（7学时）
    第一节：β-内酰胺类抗生素——分类、性质特点、构效关系、作用机理、耐药机理、典型药物等；
    第二节：四环素类抗生素——结构性能特征、给药途径、作用机理、临床应用及副作用；
    第三节：氨基糖甙类抗生素——结构性能特征、给药途径、作用机理、临床应用及副作用；
    第四节：大环内酯类抗生素——结构性能特征、给药途径、作用机理、临床应用特点及衍生物；
    第五节：其它类别抗生素——氯霉素、磷霉素及创新霉素
(十二)、抗菌药和抗真菌药药（4学时）
    第一节：磺胺类药物和抗菌增效剂；
    第二节：喹诺酮类抗菌药；
    第三节：抗结核药物——类别和结构特征；
    第四节：抗真菌药物——类别及典型药物
(十三)、抗病毒药和抗艾滋病药（2学时）
    第一节：抗病毒药——类别和典型药物、抗病毒药的发展和现状；
    第二节：抗艾滋病药物——类别和典型药物、抗艾滋病药的发展和现状
(十四)、抗肿瘤药（5学时）
    第一节：概述；
    第二节：直接作用于DNA的药物——烷化剂、金属铂配合物和作用于DNA拓扑异构酶的药物；
    第三节：干扰DNA合成的药物——嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物和叶酸拮抗物；
    第四节：抗有丝分裂的药物
(十五)、复习总结（4学时）
(十六)、药物化学实验（20学时）
    α-氨基酸中间体的制备——综合性实验

三、教学方法

    《药物化学》是药学专业教学计划中的一门重要专业必修课，主要研究内容包括：1、设计新的活性化合物分子；2、研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性；3、研究化学药物的作用机理和体内过程；4、研究化学药物的化学结构与生物活性之间的关系（构-效关系）等；5、寻找和发现新药等。
    在理论课教学中，重点讲述新药设计（药物构效关系）与开发以及药物合成工艺的研究方法，以达到培养新药研发人才的需要；在教学内容上注重知识的先进性，及时将药物化学领域的新思想、新思路和新的技术增长点融入教学中，注重学生的创新意识和能力的培养。
    教师适当运用现代化教学手段───多媒体授课，课件制作精美、授课内容简明扼要，能够吸引学生的注意力。授课时按照掌握、熟悉和了解三个层次讲授，并且适当穿插药品生产过程所涉及的部分内容，以帮助学生更好地学习理论知识。
    在实验教学方面，采用基本技能实验、创新实验和综合设计性实验兼具的实验方案。学生可以根据所学的药物结构与活性的知识，从查阅文献开始，自行设计药物制备工艺路线、质量检验方法和药理活性评价方法，极大地激发学生的创新积极性。

四、考核方式

    考核方式：书面考试。

五、成绩评定方法

    考核采取百分制记分，总成绩由平时成绩和卷面成绩构成，其中平时成绩占30%，卷面成绩占70%。

六、教学参考书

    《有机化学》，倪沛洲，人民卫生出版社
    《药物合成反应》，闻韧，化学工业山版社